Диротон

Диротон
Действующее вещество›› Лизиноприл* (Lisinopril*)Латинское названиеDirotonАТХ:›› C09AA03 ЛизиноприлФармакологическая группа: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10)›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I21 Острый инфаркт миокарда
›› I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
›› N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
Состав и форма выпускаТаблетки1 табл.лизиноприл2,5 мг 5 мг 10 мг 20 мгвспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; маннит; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат дигидрат в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.Описание лекарственной формыТаблетки 2,5 мг: плоские белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «2,5» на одной стороне и с риской — на другой.
Таблетки 5 мг: плоские белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской — на другой.
Таблетки 10 мг: четырехугольные, двояковыпуклые белого или почти белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с риской — на другой.
Таблетки 20 мг: пятиугольные, двояковыпуклые белого или почти белого цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской — на другой.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее периферическое.ФармакокинетикаПрием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция  — 30%. Биодоступность — 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается истельно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации — 6 ч. В дозе 10 мг в день Cmax — 32–38 нг/мл. Метаболизму почти не подвергается, выводится почками в неизмененном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T1/2 — 12,6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.ФармакодинамикаДиротон — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни больных хронической сердечной недостаточностью, замеют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии стабильное действие развивается через 1–2 мес.
При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.Показанияартериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).Противопоказанияповышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ;
наследственный отек Квинке;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
выраженные нарушения функции почек;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
состояние после трансплантации почки;
почечная недостаточность, азотемия;
гиперкалиемия;
стеноз устья аорты;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальностеронизм;
артериальная гипотензия;
цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);
ИБС;
коронарная недостаточность;
аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка);
угнетение костно-мозгового кроветворения;
диета с ограничением натрия;
гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты);
пожилой возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Диротона в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Диротона в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.Побочные действияНаиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).
Прочие побочные эффекты (частота